kimia medisinal analgetik

ANALGETIKA

Analgetik adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita. Analgetik ialah istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat yang digunakan sebagai penahan sakit. Obat analgesik termasuk obat antiradang non-steroid (NSAID) seperti salisilat, obat narkotika seperti morfin dan obat sintesis bersifat narkotik seperti tramadol.

Macam-Macam Obat Analgetik

Ada dua jenis analgetik, analgetik narkotik dan analgetik non narkotik. Selain berdasarkan struktur kimianya, pembagian diatas juga didasarkan pada nyeri yang dapat dihilangkan.

1.  Analgetik Opioid atau Analgetik Narkotika

Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan Papever somniferum atau dari senyawa sintetik. Analgetik ini digunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai hebat dan nyeri yang bersumber dari organ viseral. Penggunaan berulang dan tidak sesuai aturan dapat menimbulkan toleransi dan ketergantungan.

Berikut adalah contoh analgetik narkotik yang sampai sekarang masih

digunakan di Indonesia :

a.  Morfin HCl

            Morfin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak dipakai untuk nyeri hebat walaupun menimbulkan mual dan muntah. Obat ini di indonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan masih merupaan standar yang digunakan sebagai pembanding bagi analgetik narkotik lainnya. Selain menghilangkan nyeri, morfin dapat menimbulkan euforia dan gangguan mental. Meskipun morfin dapat dibuat secara sintetik, tetapi secara komersial lebih mudah dan menguntungkan, yang dibuat dari bahan getah papaver somniferum. Morfin paling mudah larut dalam air dibandingkan golongan opioid lain dan kerja analgesinya cukup panjang (long acting).

b. Tramadol

            Tramadol adalah analgesik yang bekerja sentral, agonis terhadap reseptor µ serta mempunyai afinitas yang lemah pada reseptor k dan d. Melalui reseptor µ tramadol meningkatkan efek inhibisi descending spinal melalui penurunan reuptake norepinefrin dan serotonin. Efek tramadol hanya bisa diantagonis oleh nalokson sebesar 30%. Tramadol dibuat sebagai rasemik yaitu campuran antara enansiomer dimana enansiomer yang satu berfungsi menghambat reuptake norepinefrin sedangkan yang satu lagi bekerja menghambat reuptake serotonin. Tramadol dimetabolisme di hepar melalui enzim P-450 menjadi O-dismetiltramadol dan di sekresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolic aktif sehingga pada seseorang yang mengalami gangguan hati dan ginjal harus dikurangi dosisnya.

c. Kodein

            Kodein mempunyai analgesic yang kurang poten disbanding morphin, tetapi mempunyai kemanjuran peroral yang lebih tinggi. Obat ini mempunyai potensi penyalahgunaan yang lebih rendah daripada morfin. Kodein sering digunakan dalam kombinasi aspirin atau asetaminofen.

d. Fentanil HCl

            Fentanil adalah zat sintetik seperti petidin dengan kekuatan 100 x morfin. Fentanil merupakan opioid sintetik dari kelompok fenilpiperedin. Lebih larut dalam lemak dan lebih mudah menembus sawar jaringan.

d. Petidin

            Petidin (meperidin, demerol) adalah zat sintetik yang formulanya sangat berbeda dengan morfin, tetapi mempunyai efek klinik dan efek samping yang mendekati sama. Secara kimia petidin adalah etil-1metil-fenilpiperidin-4-karboksilat.

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan   pada    pengguna   (berbeda   halnya   dengan    penggunaan   Obat

Analgetika jenis Analgetik Narkotik).

Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik :

a. Ibupropen

            Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

 b. Paracetamol/acetaminophen

            Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

c. Asam Mefenamat

            Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

                               

Indikasi Dan Kontraindikasi Obat Analgetik

1. Analgetik Opioid atau Analgetik Narkotika

A. Morfin dan Alkaloid Opium

1)      Indikasi

a)      Meredakan atau  menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan dengan analgesic non-opioid.

b)      Mengurangi atau menghilangkan sesak napas akibat edema pulmonal yang menyertai gagal jantung kiri.

c)      Mengehentikan diare

2)      Kontraindikasi

Orang lanjut usia dan pasien penyakit berat, emfisem, kifoskoliosis, korpulmonarale kronik dan obesitas yang ekstrim.

                               

B. Meperidin dan Derivat Fenilpiperidin Lain

1)      Indikasi

Meperidin    hanya    digunakan    untuk    menimbulkan  analgesia.

Meperidin digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetric dan sebagai obat praanestetik.

2)      Kontraindikasi

Pada pasien penyakit hati dan orang tua dosis obat harus dikurangi karena terjadinya perubahan pada disposisi obat. Selain itu dosis meperidin perlu dikurangi bila diberikan bersama antisipkosis, hipnotif sedative dan obat-obat lain penekanSSP. Pada pasien yang sedang mendapat MAO inhibitor pemberian meperidin dapat menimbulkan kegelisahan, gejala eksitasi dan demam.

2. Obat Analgetik Non-narkotik

A. Salisilat

a)      Indikasi

1.      Mengobati nyeri tidak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia dan myalgia.

2.      Demam reumatik akut

b)      Kontraindikasi

Pada anak dibawah 12 tahun

B. Parasetamol

a)      Indikasi

Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesic dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesic lainnya, parasetamol sebaiknya tidka diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesic.

b)      Kontraindikasi

Penggunaan semua jenis analgesic dosis besar secara menahun terutama   dalam   kombinasi  berpotensi   menyebabkan   nefropati

analgesic.

C. Asam mefenamat

a)      Indikasi

Sebagai analgesic, sebagai anti-inflamasi,

b)      Kontraindikasi

Tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah 14 tahun dan wanita hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. Penelitian klinis menyimpulkan bahwa penggunaan selama haid mengurangi kehilangan darah secara bermakna.

D.  Ibuprofen

a)      Indikasi

Bersifat analgesic dengan daya anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat.

b)      Kontraindikasi

Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui karena ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesic.

DAFTAR PUSTAKA

Tjay, T.H dan Rahardja, K. 1986. Obat-obat Penting. Jakarta, PT Media Komputindo.

Pertanyaan :

1. Bagaimana cara kerja obat analgetik?

2. Bagaimanakah bentuk sediaan dan dosis obat analgetik?

3. Jelaskan analagetik jenis apa yang dapat digunakan untuk endometrosis ?